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ADRA1A CHO

CBP71543

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I. Background

     ADRA1A(α1A-腎上腺素受體)是 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)家族的關鍵成員,主要 在前列腺平滑肌、腦前額葉皮層及血管中高表達,通過激活 Gαq/11-PLCβ信號通路介導平 滑肌收縮、血壓調節(jié)和創(chuàng)傷記憶鞏固。作為良性前列腺增生(BPH)的核心治療靶點,其 高選擇性拮抗劑(如坦索羅辛)通過松弛前列腺平滑肌顯著改善排尿障礙。近年研究發(fā)現(xiàn) 其基因多態(tài)性關聯(lián)創(chuàng)傷后應激障礙(PTSD)風險,拮抗劑可阻斷病理性記憶再鞏固(臨床 II 期),并在前列腺癌中通過調控血管新生成為聯(lián)合免疫治療的潛力靶點。當前研發(fā)聚焦 突破組織選擇性瓶頸(如開發(fā)偏向性配體),并利用冷凍電鏡解析的結構推動精準藥物設 計,以拓展其在神經疾病與實體瘤治療中的價值。

 
II. Description

      ADRA1A 還可以通過 Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。ADRA1A 與配體結合, 導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產生兩個第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動員。由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。

      ADRA1A CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 ADRA1A 的信號轉導過程,原理見下圖所示。

 

Figure 1. ADRA1A CHO 細胞模型原理圖
 
 
III. Introduction
Expressed gene: ADRA1A
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for ADRA1A
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant ADRA1A CHO constitutively expressing ADRA1A.



Figure 3.HTRF cAMP Assay with ADRA1A CHO( C18).

Figure 4.HTRF IP-One with ADRA1A CHO( C18).

 


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