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GPBAR1(TGR5) CHO

CBP71526

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I. Background
     TGR5 受體是第一個已知的膽汁酸特異性 G 蛋白偶聯(lián)受體,也被稱為膽汁酸受體 1(GPBAR1),屬于 A 類 GPCR 亞家族。該受體由七個跨膜螺旋(TMH1-7)、三個胞外環(huán) (ECL1-3)組成,有助于配體結合,以及三個胞內環(huán)(ICL1-3),參與將信號傳遞給下游 信號分子。TGR5 在體內廣泛存在,在膽囊、回腸、結腸、棕色脂肪組織、脾臟、肺、骨 骼肌、胰島,肝臟中均有表達。有文獻報道 TGR5 被認為是治療代謝性疾?。ㄈ?2 型糖尿 ?。┑臐撛诎悬c。此外,TGR5 還能降低單核細胞中促炎細胞因子的水平,在炎癥過程 (包括結腸炎和動脈粥樣硬化)中發(fā)揮核心作用的病理調節(jié)。
 
II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。GPBAR1(TGR5) CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 GPBAR1(TGR5)的 信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
GPBAR1(TGR5) CHO 細胞模型原理圖
 
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GPBAR1(TGR5)

Assay Format: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 1.HTRF CAMP Assay with GPBARI(TGR5) CHO(C25).


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