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SCTR/CHO

CBP71457

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I. Background

      G 蛋白偶聯受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神經遞 質和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結合后會觸發(fā)信號通路的激 活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。

      分泌素(Secretin)是一種在小腸黏膜 S 細胞中產生的肽類激素。它最初被發(fā)現是一種 胃腸肽,可刺激胰腺和肝臟分泌液體并延遲胃排空。最近,它與食物攝入、飲酒行為和水 穩(wěn)態(tài)以及運動行為、學習和記憶的調節(jié)有關。促胰液素(SCT) 是一種經典的胃腸激素,促 胰液素受體 (SCTR) 代表了 GPCR 的 B 家族的原型。該受體家族在早期就引起了藥物研究 和開發(fā)的興趣,因為它包含多種重要靶標,例如 VIP、GLP-1、GLP-2、PACAP 和降鈣素 的受體。在被其配體激活后,SCTR 通過 Gs 增加細胞內 cAMP 和 Gq 蛋白刺激鈣動員發(fā)出 信號。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR, 構象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。 SCTR 藥靶模型很好的模擬了體內 SCTR 的信號轉導過程,原理見下圖所示。

 

Figure 1. SCTR CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: SCTR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for SCTR
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data


Figure 2. HTRF cAMP Assay with SCTR CHO(C2).


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